产品货号：
LA13815
中文名称：
培美曲塞酸
英文名称：
Pemetrexed
产品规格：
1g|5g
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1～3天
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Pemetrexed是一种叶酸拮抗剂(antifolate)。抑制胸苷酸合成酶(TS)，事氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶(GARFT)，Ki分别为1.3 nM，7.2 nM和65 nM。
| CAS号 | 137281-23-3 |
| 分子式 | C20H21N5O6 |
| 分子量 | 427.41 |
| 结构式 |  |
| 外观 | 类白色或蓝灰色粉末 |
| 溶解性 | 溶于DMSO和甲醇 |
| 储存条件 | 室温，避光防潮密闭干燥 |
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。
| 产品描述 | Pemetrexed是一种叶酸拮抗剂(antifolate)。抑制胸苷酸合成酶(TS)，事氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶(GARFT)，Ki分别为1.3 nM，7.2 nM和65 nM。 |
| 靶点 | Ki:1.3 nM (TS),7.2 nM (DHFR),65 nM (GARFT) |
| 体外研究 | 培美曲塞(LY231514)是一种新型经典抗叶酸剂，其抗肿瘤活性可能是由二其多聚谷氨酸化代谢物同时和多重抑制几种关键的需要叶酸的酶所致。培美曲塞(LY231514)是已知的酶FPGS(Km =1.6μM和Vmax/Km = 621)的最佳底物之一。多糖化和LY231514的多谷氨酸化代谢物可能在确定该新药的选择性和抗肿瘤活性斱面发挥重要作用。尽管LY23154仅适度抑制TS(Ki = 340nM，重组小鼠)，但LY23154的戊谷氨酸的效力是100倍(Ki = 3.4nM)，使得LY231514成为最有效的基二叶酸的TS抑制剂之一。 |
| 体内研究 | 用PC61加培美曲塞治疗的小鼠组比其他组的统计生存期更长。在生存分析中，PC61加培美曲塞治疗组小鼠的存活率明显优二单独PC61组、大鼠IgG加培美曲塞治疗组戒未治疗组。 |
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